Наукова періодика України | Biopolymers and cell | ||
Kutuzov M. M. Polysulfide compounds as inhibitors of the key base excision repair enzymes / M. M. Kutuzov, A. L. Zakharenko, M. V. Sukhanova, S. N. Khodyreva, T. M. Khomenko, K. P. Volcho, N. F. Salakhutdinov, O. I. Lavrik // Biopolymers and cell. - 2012. - Vol. 28, № 3. - С. 239-241. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BPK_2012_28_3_14 Зазначено, щоб підвищити ефективність протипухлинної терапії, заснованої на пошкодженнях ДНК, важливим є мінімізувати усунення цих пошкоджень, чого можна досягти, пригнічуючи активність ключових ферментів репарації ДНК. Для цього синтезовано та протестовано декілька похідних бензопентатієпіну і бензо[1,3]дитіолу як інгібітори ключових ферментів ексцизійної репарації основ (ЕРО), ПАРП1, ДНК полімерази beta і АРЕ1. Розроблено процедури синтезу низки нових сполук. Інгібіторні властивості сполук оцінено, порівнюючи ферментативну активність у специфічних тестах за присутності та відсутності потенційних інгібіторів. Похідне бензопентатієпіну, яке містить трифторметильну групу у першому положенні, виявилося м'яким інгібітором ПАРП1. Приєднання до першого положення через амідний зв'язок циклічних замісників призводить до деякого посилення інгібування ДНК-полімерази beta. Усі вивчені замісники у першому положенні значно збільшують інгібування розщеплення АР-сайтів, яке каталізується АРЕ1, порівняно з вихідними сполуками. Виявлено декілька інгібіторів ферментів ЕРО. Визначено також шляхи подальшої модифікації сполук для покращання їх інгібіторних характеристик. Цитованість авторів публікації: Бібліографічний опис для цитування: Kutuzov M. M. Polysulfide compounds as inhibitors of the key base excision repair enzymes / M. M. Kutuzov, A. L. Zakharenko, M. V. Sukhanova, S. N. Khodyreva, T. M. Khomenko, K. P. Volcho, N. F. Salakhutdinov, O. I. Lavrik // Biopolymers and cell. - 2012. - Vol. 28, № 3. - С. 239-241. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BPK_2012_28_3_14. Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|
|
Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського |