Пошук і створення нових біологічно активних сполук, що володіють антимікробною, протизапальною та аналгетичною активністю, є актуальним завданням сучасної медичної хімії. Для виявлення антимікробної активності досліджено серія 2,1-бензотіазин 2,2-діоксидів, конденсованих з ядром 2-аміно-3-R-4-(гет)арил-4Н-пірану, та ряд триетиламонію 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензотіазин-3-іл)-3-(гет)арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксидів. Встановлено відсутність антибактеріальної активності у конденсованих похідних. В той же час для цієї групи сполук є характерним наявність вираженого протигрибкового ефекту проти C. albicans. Для подальших синтетичних і скринінгових мікробіологічних досліджень запропоновані етил 2-аміно-4-{2-[2-оксо-2-(N-R-аміно)етокси]феніл}-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбоксилат 5,5-діоксиди. В ряду досліджуваних триетиламонієвих солей високий рівень антимікробної активності відносно E. coli, P. aeruginosa та C. albicans виявили триетиламонію 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензо-тіазин-3-іл)-3-арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксиди. Вивчення протизапальної та аналгетичної активності сполук, що відносяться до різних груп 2-аміно-3-R-4-R'-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів, показало наявність у них протизапальної активності, причому 2-аміно-3-етоксикарбоніл-4-(4-хлорофеніл)-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2, 1]бензотіазин 5,5-діоксид виявив активність на рівні референс-препаратупіроксикаму. За рівнем аналгетичної активності всі досліджувані сполуки не поступалися препарату порівняння, що надає можливість розглядати 2-аміно-3-R-4-R'-6-етил-4,6-дигідропірано [3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксиди як перспективні сполуки для подальшого пошуку серед них нових субстанцій, що володіють протизапальною та аналгетичною активністю.

  Повний текст PDF - 651.161 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"