Цель работы - изучение противомикробного действия солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот методами "висячей капли" и серийных разведений в бульоне (вариант предельной концентрации) и установление некоторых закономерностей зависимости "структура - действие". Объектами исследований были 9 новых соединений, солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот. Данные соединения представляют собой кристаллические вещества без запаха, растворимые в воде и органических растворителях. Для достижения более объективной картины исследования были применены два метода исследования: "висячей капли" и "серийных разведений" в бульоне (вариант предельной концентрации). Для изучения эффективности веществ использовали тест-культуры E. coli, Salmonella typhymurium, Staphylococcus epidermidis, P. aeruginosa. Установлено, что соли 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот по-разному способны подавлять рост тест-культур. Из результатов видно, что данные, полученные двумя способами, коррелируют между собой. Так, соли 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио) ацетатных кислот являются наиболее активными в отношении штаммов E. coli и Salmonella typhymurium. Анализируя влияние солей 2-((4-R-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот, отмечено, что замена фенильного радикала (ПКР-135, 139) при N4 атоме азота 1,2,4-триазолового цикла на свободную аминогруппу (ПКР-173, 177) приводит к исчезновению противомикробного действия в отношении изучаемых штаммов. Важным является тот факт, что переход от катиона морфолиния (ПКР-133) к катиону пиперидиния (ПКР-134) в молекулах солей 2-((4-фенил-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот сопровождается значительным повышением противомикробного эффекта. Интересным является тот факт, что из всех катионов в молекулах солей 2-((4-амино-3-(морфолинометилен)-4H-1,2,4-триазол-5-ил)тио)ацетатных кислот (ПКР-173, 174, 177, 234) только наличие катиона натрия (ПКР-174) приводит к выраженному противомикробному эффекту относительно исследованных штаммов микроорганизмов. Выводы: в результате исследования установлено, что наиболее эффективными по отношению к основным группам патогенных бактерий являются вещества ПКР-134, 135, 136, 139 и 174. Отмечены некоторые закономерности зависимости "структура - действие", которые могут быть интегрированы в дальнейшем при целенаправленном поиске веществ с противомикробными свойствами.

  Повний текст PDF - 517.626 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"