Мета роботи - синтезувати, довести структуру та дослідити противірусну активність заміщених амідів 1-(4-хлорофеніл)-4-(пара-толіл)-5,6,7,8-тетрагідро-2а,4а-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти. Визначення противірусної активності (4-метоксифеніл)аміду 1-(4-хлоро-феніл)-4-(пара-толіл)-5,6,7,8-тетрагідро-2а,4а-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти здійснено у Південному дослідному інституті США (Southern Research Institute - SRI, Birmingham, Alabama). Ефективіність зазначеної сполуки виражали показниками EC50, IC50 та SI, які визначали в дослідах in vitro в діапазоні концентрацій від 0,1 до 100 мкг/мл. Як сполуки порівняння використано противірусний засіб рибавірин (Sigma) та діючу речовину препарату амізон - 4-(N-бензил)амінокарбоніл-1-метилпіридинію йодид. Конденсацією 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з гідрохлоридом <$Ealpha>-аміно-4-метилацетофенону одержано 3-(4-метилфеніл)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-імідазо[1,2-а]азепін. Під час кип'ятіння останнього з <$Ealpha>-бромо-4-хлороацетофеноном в етилацетаті виділено 1-[2-(4-хлорофеніл)-2-оксоіетил]-3-(пара-толіл)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-імідазо[1,2-а]азепінію-1 бромід, який у водному розчині лугу циклізується у 1-(4-хлорофеніл)-4-(пара-толіл)-5,6,7,8-тетрагідро-2а,4а-діазациклопента[cd]азулен. За взаємодії останнього з арилізо(тіо)ціанатами в сухому бензені одержано (тіо)аміди 1-(4-хлорофеніл)-4-(пара-толіл)-5,6,7,8-тетрагідро-2а,4а-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти. <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР-спектри синтезованих сполук було записано на спектрометрі Bruker VXR-300 (Німеччина), робоча частота - 299,945 МГц та на спектрометрі Bruker DRX300 (Німеччина), робоча частота - 500,13 МГц, в DMSO-d6, використовуючи як внутрішній стандарт тетраметилсилан (TMS). Температури плавлення вимірювали за допомогою пристрою RNMK 05 (VEB Analytik, Dresden). Висновки: синтезовано ряд нових заміщених (тіо)амідів 1-(4-хлорофеніл)-4-(пара-толіл)-5,6,7,8-тетрагідро-2а,4а-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти. Противірусну активність (4-метоксифеніл)аміду 1-(4-хлорофеніл)-4-(пара-толіл)-5,6,7,8-тетрагідро-2а,4а-діазациклопента[cd]азулен-2-карбонової кислоти вивчено у Південному дослідному інституті США (Southern Research Institute - SRI, Birmingham, Alabama) та встановлено високий рівень зазначеної активності щодо вірусу Flu A H1N1 California/07/2009.

  Повний текст PDF - 692.346 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"